昂丹司琼
【拼音】-
【英文】 -
【基本释义】 昂丹司琼，一种药物，英文名称OndansetronHydrochlorideTablets。详细解释 性状 本品(自甲醇中结晶)熔点231～232℃;其盐酸二水合物为白色结晶性固体(自水/异丙醇中结晶)，熔点178.5～179.5℃,性状：注射剂，片剂. 药理作用 本品为一种高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐，其作用机制目前尚不完全清楚。一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5-HT3，并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射，而昂丹司琼可阻断这一反射发生。本品不影响行为效率，无镇静作用，且不改变血浆催乳素水平。口服吸收迅速，单剂量8mg，tmax为1.5小时，Cmax为30ng/ml，口服生物利用度约为60%;Vd约为140L，t1/2β约3小时;血浆蛋白结合率为70%～76%。主要自肝脏代谢，代谢产物主要自粪和尿排泄，50%以内的本品以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢，服用本品后消除半衰期延长(5小时)，同时口服生物利用度提高(65%);严重肝功能障碍患者系统清除率可显著减少，消除半衰期可延长至15～32小时，同时口服生物利用度可接近100%。 本品是强效、高选择性的5—HT3受体拮抗剂，有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5—HT，经由5—HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5—HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐,系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5—HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。 用法用量 1.治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐 (1)成人：给药途经和剂量应视病人情况因人而异。剂量一般为8～32mg;对可引起中度呕吐的化疗和放疗，应在病人接受治疗前，缓慢静脉注射8mg;或在治疗前1～2小时口服8mg，之后问隔12小时口服8mg。对可引起严重呕吐的化疗和放疗，可于治疗前缓慢静
【详细解释】 -